Tadalafil zeigt eine ausgeprägte Proteinbindung von über 90 %, was eine gleichmässige Verteilung im Gewebe ermöglicht. Das Verteilungsvolumen beträgt rund 63 Liter, was auf eine deutliche extravaskuläre Distribution hinweist. Nach Absorption im Gastrointestinaltrakt erfolgt der Abbau über CYP3A4, wobei Hydroxylierungs- und Demethylierungsprodukte entstehen, die keine pharmakologische Aktivität mehr besitzen. Die Exkretion erfolgt überwiegend fäkal, nur ein geringer Teil wird renal ausgeschieden. Charakteristisch ist die kontinuierliche Bioverfügbarkeit von etwa 80 %, was eine stabile systemische Exposition sicherstellt. Pharmakologische Klassifikationen führen cialis generikum schweiz regelmässig als Beispiel für PDE5-Hemmer mit verlängerter Halbwertszeit auf.

Microsoft word - haldol-em-27 mars 2003 revision janvier 2004.doc

CHRONIQUE PHARMACOLOGIQUE
SERVICE D’URGENCE DU C.H.R.R.
Nom du médicament : générique et commercial :
HALOPÉRIDOL (HALDOL)
Classe du médicament : neuroleptique
Mécanisme d'action : inhibition du mécanisme de transport des mono-amines cérébrales, par un blocage
des transmissions d’influx dans les neurones dopaminergiques.
Indications à l’urgence :
Traitement des manifestations de psychoses aiguës, du comportementagressif et de l’agitation.
Mode d'administration : I.M., per os, I.V. (moins d’effets extrapyramidaux avec la voie I.V. mais ↑ risque
de syndrome neuroleptique malin (incidence faible < 0.1%)) Pharmacocinétique :
.
Métabolisme
y hépatique > rénal (cytochrome P-450 3A4, 1A2, 2D6) Demi-vie
Début d'action
Durée d'action
20 min. après administration I.M./I.V.
Dosage : 0,25 ad …
Pas de dose maximale. Chaque personne répond de façon différente. Rarement nécessaire dedépasser 30-40 mg/j. On suggère 2-5 mg (I.V., I.M. ou per os) q 1 h, max 4 doses/24 h,jusqu’au contrôle des symptômes.
½ dose chez patient âgé, traumatisé crânien ou sidatique.(débuter 0,25 à 0,5 mg)À noter : Haldol 1 mg I.M. = Haldol 2 mg per os.
Présentation :
Injectable : 1 mL = 5 mg Haldol (ampoule de 1 mL),
Comprimés : 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg.
Interactions : ATTENTION
L’Haldol peut s’opposer aux effets de l’épinéphrine en inhibant ses effets vasoconstric-teurs (provoque hypotension profonde). La norépinéphrine est suggérée dans le besoin.
L’Haldol augmente le taux plasmatique des antidépresseurs tricycliques en inhibant sonmétabolisme.
↑ la pression intra-oculaire lorsque administré en concomitance avec des anticholinergiques, y compris les agents antiparkinsonniens.
Prolonge l’intervalle Q-T (à considérer selon autre médication concomitante,hypokaliémie).
Effets secondaires :
Symptômes extrapyramidaux : tremblements, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, akathisie et de ladystonie aiguë peuvent survenir (des spasmes musculaires sont les manifestations les plus fréquentes,mais on peut également voir des crises oculogyres et un laryngospasme). Habituellement proportionnelaux doses, et ↓ en réduisant les doses ou en cessant la médication. Certaines personnes tolèrent peul’Haldol et peuvent manifester des symptômes extrapyramidaux avec de faibles doses.
Ativan 1-2 mg S/L ou I.M.
Cogentin (Benztropine) 1-2 mg I.V. ou I.M.
Bénadryl (diphenhydramine) 50-100 mg I.V. ou I.M.
Si récurrent : Cogentin 1 - 2 mg p.o. BID-QID (max. 6 mg/jour) - akathisie : Benzo : Ativan, Rivotril, Valium Indéral (propranolol), débuter 20 mg p.o. BID et ↑ au besoinCogentin 1 mg p. o. BID-(QID) (max 6 mg/jour) - Syndrome parkinsonien : Cogentin 1 mg p.o. BID-(QID) (max. 6 mg/jour) Dyskinésie tardive : apparaît en cours de traitement de longue durée ou après l’interruption du traitement. Peut être permanent chez certains patients.
Syndrome neuroleptique matin : Hyperpyrexie, rigidité musculaire, altération de l’état mental s’accompagnant de signes d’instabilité neurovégétative.
(TA et pouls irréguliers).
S’accompagne parfois ↑ CK, myoglobinurie et IRA.
Nécessite l’arrêt du neuroleptique ainsi qu’un traitementsymptomatique intensif (considérer bromocriptine (Parlodel),dantrolène (Dantrium) ou amantadine (Symmetrel)).
Contre-indications :
. innocuité non établie en pédiatrie (littérature américaine < 3 ans) . durant la grossesse et l’allaitement : risque catégorie C; . lors de la maladie Parkinson ou symptômes pseudo-parkinsonniens pré- . dépression SNC;. glaucome à angle fermé.
Coût : comprimé 1 mg = 0,06 $
liquide 1 mg = 0,08 $injectable : 1 amp = 2,61 $ 1mg = 0,52 $ Considération :
l’utilisation concomitante de benzodiazépines (ex : Ativan 1-2 mg I.M./I.V.) aurait un
effet synergique sur le patient agité et permettrait de diminuer l’incidence de problèmes
extrapyramidaux.
Ex. : Haldol 2 mg + Ativan 1 mg I.M. q 1 h PRN, max 4 doses/24 h.
Bibliographie :
The pharmacological basis of therapeutica, 7e edition. Pp. 404- 405, 1689.
3. Tintinalli, J. et al. Emergency Medicine, pp. 1919-1920.
4. Conférence AMUQ 2002 sur le syndrome neuroleptique malin, Dr Éric Notebaert.
5. Emergency psychiatry : Acute psychopharmacological management of the Agressive psychotic patient, Douglas H. Hughes, Psychiatr. Serv. 50 : 1135-1137, sept. 1999.
6. Emergency Treatment of acute psychosis, J. clin. Psychiatry 1998 ; 59, suppl. 1 : 57-60.
7. The relationship of pharmacology to side effects, J. clin. Psychiatry 1997, suppl 10 : 55-60.
8. Clinical Handbook of psychotropic Drugs, 12e edition, 2002, p. 65-100.
9. Pharmacothérapie de l’agitation, APES/MSSS, printemps 2003. Discuté avec : Katelyne Martin, pharmacienne

Source: http://www.chrr.qc.ca/professionnelle/guide/pdf/pharma/haldol.pdf