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Farmacos antagonistas colinergicos

Disciplina: FARMACOLOGIA
Professor: Edilberto Antonio Souza de Oliveira (www.easo.com.br)
Ano: 2008

APOSTILA Nº 07
FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS


Introdução
Os antagonistas colinérgicos são drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando
seletivamente a atividade parassimpática (reduzindo ou bloqueando a ação da acetilcolina),
sendo estes antagonistas também chamados parassimpaticolíticos ou fármacos
anticolinérgicos
ou anticolinérgicos assim, diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta
colinérgica. Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulação do sistema nervoso
parassimpático (impede que a acetilcolina estimule os receptores colinérgicos), e, em
determinadas situações (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistema nervoso
simpático.
Os antagonistas colinérgicos são agentes também chamados espasmolíticos ou
antiespasmódicos porque reduzem os espasmos principalmente no trato gastrintestinal, e,
apresentam a fórmula R-COO(CH2)nN, sendo que R corresponde ao grupo volumoso ligado
ao nitrogênio básico através da ponte ou grupo isóstero –COO-, e, a cadeia –(CH2)n.
De acordo o local da ação e efeitos, os antagonistas colinérgicos são classificados em:
Bloqueadores ou agentes antimuscarínicos – Bloqueadores ganglionares – Bloqueadores
neuromusculares – Anticolinérgicos centrais.

BLOQUEADORES OU AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS
Conforme foi estudado na Apostila anterior, os receptores muscarínicos são os receptores
colinérgicos (os que liberam a acetilcolina nos neurônios do sistema nervoso autônomo
parassimpático) que são estimulados pelo alcalóide muscarina, e, bloqueados pela atropina.
Os receptores muscarínicos (estão acoplados a proteína G) são classificados em: M1 ou
neural, M2 ou cardíacos, e, M3 ou glandular.
Existem mais dois tipos de receptores
muscarínicos que ainda não estão bem caracterizados.
O receptores M1 ou neurais produzem excitação (lenta) dos gânglios (entéricos e autônomos),
das células parietais (estômago), e, do SNC (córtex e hipocampo).
O receptores M2 ou cardíacos são encontrados nos átrios e provocam redução da freqüência
cardíaca e força de contração dos átrios. Estes receptores também agem na inibição pré-
sináptica.
Os receptores M3 ou glandulares causam a secreção, contração da musculatura lisa vascular,
e, relaxamento vascular (agindo no endotélio vascular).
Os bloqueadores ou agentes antimuscarínicos são seletivos para o sistema parassimpático,
agindo unicamente nos receptores muscarínicos, bloqueando ou inibindo as ações da
acetilcolina nestes receptores.
Existem vários agentes antimuscarínicos, entretanto, são mais utilizados:
Atropina – escopolamina ou hioscina – ipratrópio – propantelina - dicicloverina
diciclomina – glicopirrolato – ciclopentolato - tropicamida.


ATROPINA
(Sulfato de atropina)
A atropina é um alcalóide extraído, principalmente da planta Atropa belladona, usado na
forma de sulfato, consiste em um bloqueador muscarínico potente com ação tanto central
quanto periférica, com duração de quatro horas, exceto quando administrado no epitélio
ocular que pode durar alguns dias os seus efeitos. Todos os receptores muscarínicos são
bloqueados pela atropina. Embora seja um fármaco relativamente seguro, em doses elevadas
bloqueia as funções do sistema nervoso parassimpático.
Efeitos - indicações - vias de administração:
Os efeitos da atropina consistem em: Antiespasmódico (no trato gastrintestinal),
broncodilatador, midriático, anti-secretório do trato respiratório superior e inferior,
antiarrítmico.
O efeito antiespasmódico é utilizado no tratamento de distúrbios gastrintestinais espásticos
funcionais ou neurogênicos
(hipermotilidade gastrintestinal), utilizado por via oral ou
subcutânea.
Na asma, como broncodilatador é utilizado em crises asmáticas via inalação diluído em 3 a 5
ml de solução salina através de nebulizador.
Como adjuvante da anestesia reduzindo as secreções, e, provocando a broncodilatação, pode
ser administrada por via oral ou intramuscular.
Utilizado no exame oftalmológico como midriático, pelo epitélio ocular, para investigar
melhor a retina (as ações midriáticas da atropina podem persistir por uma semana após a
aplicação ocular, assim, tem sido preferidas, atualmente, outras drogas como ciclopentolato, e,
a tropicamida, pois, a recuperação completa da acomodação visual ocorre, respectivamente,
entre 6 a 24 horas, e, 2 a 6 horas).
Na intoxicação por anti-colinesterásicos, a atropina é utilizada também como antídoto aos
efeitos dos inibidores da acetilcolinesterase, praguicidas organofosforados e muscarina,
podendo ser administrada por via venosa (1 a 2 mg).
É utilizada na bradicardia, e, como antiarrítmico pode ser administrado por via venosa.
As contra-indicações da atropina consistem: glaucoma, pois, pode precipitar crise de
glaucoma em indivíduos predispostos; uropatia obstrutiva; doença obstrutiva do trato
gastrintestinal; íleo paralítico; atonia intestinal de pacientes debilitados ou idosos; colite
ulcerativa grave, especialmente se complicada por megacolo tóxico; estado cardiovascular
instável em hemorragia aguda; miastenia grave; hiperplasia da próstata.
Entre os efeitos adversos da atropina destacam-se: Secura da boca, cicloplegia, sede
exagerada, dificuldade em urinar e rubor facial. No SNC, pode provocar confusão,
inquietação, alucinações e delírio. Tem sido relatados casos de rubor, principalmente, na área
maxilar devido à vasodilatação.
Em doses elevadas a atropina pode provocar a taquicardia, e, isquemia cardíaca.
Em crianças tem sido relatados casos de rubor (“vermelhidão intensa”) da face, e, do tronco
após 15 a 20 minutos da injeção IM de atropina sendo denominado de “rubor atropínico”.
ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA (Buscopan). (A associação com a dipirona corresponde
ao Buscopan composto)
A escopolamina ou hioscina também é um alcalóide da belladona.
Efeitos - indicações - vias de administração:
Apresenta efeitos semelhantes aos da atropina, porém, a escopolamina tem ações e efeitos
mais pronunciados no SNC, com a duração mais prolongada do que a atropina. Apresenta
também o efeito de bloquear a memória recente.
Também é utilizado na hipermotilidade gastrointestinal, e, tem sido indicada para a prevenção
da cinetose, evitando náuseas e vômitos de origem labiríntica e contra vômitos causados por
estímulos locais no estômago, embora seja menos útil após instalada a náusea.
Em Obstetrícia, a escopolamina é utilizada associada à morfina, para produzir amnésia e
sedação
.
As vias de administração da hioscina são: oral, parenteral e transdérmica (na prevenção da
cinetose, sendo o fármaco aplicado numa unidade adesiva do tipo bandagem atrás da orelha).

IPRATRÓPIO
(Atrovent)
Consiste em um derivado quartenário da atropina.
Efeitos - indicações - vias de administração:
Não tem efeitos sobre o SNC, é utilizado no tratamento da asma, bronquite e DPOC para a
broncodilatação, principalmente sob a forma de brometo de ipratrópio através da via de
administração inalatória.
As reações adversas sistêmicas são reduzidas e confinadas principalmente à boca, e, às vias
aéreas.
Geralmente, a via de administração do ipratrópio é a inalatória.
PROPANTELINA
Consiste em um antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, na rinite, na
incontinência urinária, e, no tratamento da úlcera gástrica e duodenal. Em altas doses
apresenta efeitos nicotínicos que levam ao bloqueio da transmissão neuromuscular.

DICICLOVERINA ou DICICLOMINA
(Bentyl)
Antiespasmódico, e, espasmolítico derivado do ácido bicicloexilcarboxílico que reduz a
contratura da musculatura lisa do tubo digestivo e do trato urinário.
Indicado para cólicas intestinais, cólon irritável ou espasmódico, colopatias fucionais agudas
ou crônicas, e, incontinência urinária.

GLICOPIRROLATO

Um antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato
gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.

CICLOPENTOLATO e TROPICAMIDA
São utilizados em Oftalmologia como midriáticos.

Orientações para o paciente que utiliza fármacos anticolinérgicos
Ingerir dieta rica em fibras para evitar a constipação intestinal;
Avisar imediatamente em caso de: Aumento da freqüência cardíaca (palpitações, batimentos
cardíacos rápidos), boca seca, visão turva, dor ocular, dor à micção ou dificuldade de urinar,
e, erupção cutânea.

BLOQUEADORES GANGLIONARES
Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptores nicotínicos, bloqueando os canais
iônicos, não sendo seletivos para o sistema simpático ou parassimpático, tem sido utilizados
mais de modo experimental, e, pouco usados na terapêutica, pois, possui ações complexas e
imprevisíveis. Geralmente, não são ativos como bloqueadores neuromusculares, e, devido aos
múltiplos efeitos colaterais, segundo alguns autores, a maioria dos fármacos bloqueadores
ganglionares são considerados obsoletos.
Bloqueadores ganglionares: Toxina botulínica - Nicotina – Trimetafano – mecamilamina.
TOXINA BOTULÍNICA (Botox) (Dysport)
A toxina botulínica é desenvolvida a partir de uma cultura de Clostridium botulinum
purificada e liofilizada em meio contendo amina N-Z e extrato de levedura, e, interfere na
liberação da acetilcolina na junção neuromuscular provocando a paralisia do músculo
esquelético, e, simultaneamente, o bloqueio ganglionar. A toxina botulínica sem a purificação
em laboratório pode provocar a morte resultante da insuficiência respiratória causada pela
incapacidade de contração dos músculos do diafragma.
A toxina botulínica é indicada para o tratamento do espasmo facial e hemifacial,
blefaroespasmo, alguns tipos de estrabismo, rugas faciais, hiperidrose axilar e das palmas das
mãos, e, tratamento complementar da espasticidade dinâmica de membros superiores e
inferiores em pacientes pediátricos com paralisia cerebral. Entretanto, somente deve ser
administrada por profissional com experiência no seu manuseio, e, após reconstituição em
solução salina estéril.
Os efeitos adversos são: Erupção da pele, edema local, alterações da sensibilidade, febre,
artralgia, cefaléia, fraqueza geral, depressão, parestesia, diplopia, lacrimejamento, ptose
palpebral.

NICOTINA
(Nicotinell) (Niquitin)
A nicotina estimula os receptores neuronais (Nn) em baixas doses, e, posteriormente, bloqueia
predominantemente estes receptores em altas doses. Os estímulos dos gânglios vagais
cardíacos (que provoca a bradicardia) é menor que a estimulação simpática do coração
(levando a taquicardia), assim como a ação simpática sobre os vasos sangüíneos provocando a
vasoconstrição. Na medula adrenal, provoca estimulo da liberação das catecolaminas que
levam a taquicardia e vasoconstrição, e, conseqüentemente ao aumento da pressão arterial
temporária. Embora em baixas doses aumente a respiração, em doses elevadas pode provocar
paralisia medular e bloqueios dos músculos esqueléticos da respiração causando a falência
respiratória.
A cardiopatia isquêmica, a bronquite crônica, e 90% dos casos de câncer do pulmão têm como
principal causa o uso do fumo, além de muitas outras doenças.
A única utilidade terapêutica da nicotina tem sido no tratamento da interrupção do uso do
fumo
sob a forma de goma de mascar ou emplastros transdérmicos (que freqüentemente tem
provocado irritação e prurido locais).
TRIMETAFANO (Arfonad)
Consiste em um bloqueador ganglionar nicotínico competitivo, com ação curta, utilizado em
terapêutica ocasionalmente para produzir hipotensão controlada na anestesia, embora possa
ser utilizado em outras emergências na crise hipertensiva (tratamento agudo da hipertensão
arterial) principalmente provocada pelo edema pulmonar ou aneurisma dissecante da aorta.
Como bloqueia todos os gânglios autônomos e entéricos, além da hipotensão, pode causar
inibição das secreções, paralisia gastrintestinal, e, comprometimento da micção.
MECAMILAMINA (Inversine)
Consiste reduz a atividade das ramificações simpática e parassimpática bloqueando os
receptores nicotínicos (Nn). Como o sistema nervoso simpático controla a reatividade
vascular, a mecamilamina bloqueia o tônus simpático para as arteríolas, resultando em
vasodilatação e diminuição da pressão arterial, assim, tem sido utilizada no tratamento da
hipertensão arterial moderada e grave, entretanto, devido aos efeitos colaterais,
principalmente ao bloqueio também das ações parassimpáticas que predominam na maioria
das estruturas efetoras, como o coração, olhos, trato gastrintestinal, bexiga, glândulas
salivares, a mecamilamina tem sido menos utilizada como terapêutica atualmente. Pois,
bloqueando a ações parassimpáticas, aumentam as ações simpáticas destas estruturas.
Assim, no coração o sistema parassimpático tem a capacidade de reduzir a freqüência e a
contratilidade, bloqueando esta ação parassimpática, aumenta a ação simpática o que leva a
taquicardia.
As ações parassimpáticas bloqueadas de outras estruturas referidas, respectivamente, também
podem provocar midríase, constipação, retenção da urina, e, xerostomia (ressecamento da
boca devido à diminuição da produção de saliva aquosa).
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Consistem em bloqueadores da transmissão colinérgica no sistema somático na placa motora
neuromuscular da musculatura esquelética. Assim, combinam-se com os receptores
nicotínicos bloqueando a ação da acetilcolina.
Tem sido utilizados principalmente na anestesia para produzir relaxamento muscular, sem
a necessidade de doses anestésicas mais elevadas
. Estes bloqueadores não penetram nas
células com facilidade, sendo a maioria excretada pela urina de forma inalterada.
Bloqueadores neuromusculares: Tubocurarina (alcurônio) – atracúrio – mivacúrio -
rocurônio – vecurônio – pancurônio - succinilcolina.
Estes bloqueadores são considerados
de ação local.
Existem também os bloqueadores neuromusculares de ação central, como o diazepam, o
dantrolene, e, o baclofeno, que serão estudados posteriormente.
Tubocurarina - Atualmente substituído pelo ALCURÔNIO (Alloferine).
Consiste em um alcalóide vegetal, pouco utilizado na atualidade devido provocar
broncoconstrição e a hipotensão, relacionados a liberação de histamina. Tem sido substituído
pelo derivado semi-sintético alcurônio que provoca menos efeitos colaterais. Anteriormente,
foi utilizada a galamina (Flaxedil), outro derivado semi-sintético da tubocurarina, entretanto,
apresenta taquicardia sendo também pouco utilizado.
Atracúrio (Tracrium) (Tracur).
Apresenta inicio de ação rápida, sendo útil durante a ventilação mecânica, em pacientes que
se encontrem comprometidos, principalmente pela degradação espontânea no plasma,
podendo ser utilizada em pacientes com insuficiência renal. O efeito colateral mais importante
é a hipotensão transitória.
Mivacúrio (Mivacron).
Tem a velocidade do inicio de ação rápida, e, tempo de recuperação mais rápida do que o
atracúrio.
Pancurônio (Pancuron).
É considerado vagolítico (aumenta a freqüência cardíaca).
Rocurônio (Esmeron).
Consiste no bloqueador neuromuscular de inicio de ação mais rápida (um minuto), útil na
intubação da traquéia com estômago que não esteja vazio.
Vecurônio (Norcuron).
Útil em cirurgia de curta duração, e, apresenta inicio de ação rápida, sendo amplamente
utilizado.

Succinilcolina (Anectine).
Este é o único bloqueador neuromuscular despolarizante, ou seja, provoca a contração
muscular, ligando-se ao receptor nicotínico e agindo como a acetilcolina, provocando
contrações transitórias (chamadas fasciculações). Entretanto, a succinilcolina não é destruída
pela enzima acetilcolinesterase, permanecendo ligada ao receptor por longo tempo, assim,
posteriormente, a membrana repolariza-se (relaxamento), e, impede a ação da aceticolina no
receptor. A succinilcolina é degradada pelas colinesterases plasmáticas, e, tem sido utilizada
quando é necessária a intubação endotraqueal rápida, evitando a aspiração do conteúdo
gástrico durante a intubação.
Como efeitos colaterais, pode ocorrer a hipertermiamaligna, dores musculares pós-operatória,
hipercalemia e aumento da pressão ocular.
ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS
Os anti-psicóticos (também denominados como neurolépticos) são largamente usados para
tratamento de transtornos mentais crônicos. Entretanto, está associado a vários efeitos
colaterais, incluindo distúrbios do movimento. Muitos pacientes com transtorno psicótico
agudo que são medicados com neurolépticos também recebem drogas anticolinérgicas para
reduzir alguns dos efeitos colaterais motores também conhecida como Impregnação
Neuroléptica como, por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol) que é um anti-
psicótico (ou neuroléptico).
Assim, são utilizados os anticolinérgicos centrais que possuem a ação de bloquear a
atividade parassimpática tanto no sistema nervoso periférico quanto no central sendo
utilizados no tratamento sintomático do parkinsonismo (tremor, rigidez, bradicinesia ou
acinesia, podendo apresentar outros sinais psicomotores característicos como a diminuição
dos reflexos posturais, e, a salivação excessiva), e, no alívio de reações extrapiramidais
provocadas por fármacos anti-psicóticos.
(O termo acinesia corresponde à redução da quantidade de movimento, enquanto que
bradicinesia significa lentidão na execução do movimento).
Os principais anticolinérgicos centrais comercializados no Brasil são: Biperideno (Akineton),
e, o triexifendil (Artane).
A prometazina (Fenergan) também tem forte ação antimuscarínica central, mas, é
classificada como anti-histamínico.
Os efeitos adversos dos anticolinérgicos centrais são: Agitação, confusão mental, euforia,
secura da boca, midríase, retenção urinária, e, constipação.
Portanto, se o paciente usar anti-psicótico, e, não utilizar anticolinérgico central ou anti-
histamínico (prometazina), portanto, pode ocorrer a reação distônica aguda nas primeiras 48
horas de uso de anti-psicóticos em que se observa movimentos espasmódicos da musculatura
do pescoço, boca, e, língua, constituindo uma emergência, sendo geralmente utilizado
biperideno por via intramuscular.
Também pode ocorrer após a primeira semana de uso dos antipsicóticos.o parkinsonismo
medicamentoso
com tremor de extremidades, rigidez muscular, hipercinesia, e, fácies
inexpressiva. O tratamento com anticolinérgicos centrais é igualmente eficaz tanto no
tratamento da reação distônica aguda, assim como do parkinsonismo medicamentoso.
REATIVAÇÃO DAS ENZIMAS COLINESTERASES
Como foram estudados na apostila anterior, os anticolinesterásicos irreversíveis (agonistas
colinérgicos) correspondem aos compostos organofosforados sintéticos que possuem a
capacidade de efetuar ligação covalente com a enzima aceticolinesterase, com ação bastante
prolongada, o que leva ao aumento duradouro da concentração de acetilcolina em todos os
locais onde esta é liberada.
Entretanto, para reativar as colinesterases inibidas pelos organofosforados inibidores da
colinesterase, é utilizada a pralidoxima (Contrathion), de uso parenteral, que consiste em um
composto piridínico sintético, com a capacidade de deslocar o organofosforado através da
fosforilação do inseticida ou composto relacionado, se a pralidoxima for utilizada dentro de
pouco tempo após o uso do organofosforado, revertendo os efeitos dos inseticidas, como os
efeitos sistêmicos do isofluorato, exceto os efeitos no SNC.
A pralidoxima deve ser usada somente em conjunção com a atropina, após oxigenação
adequada.
A atropina é utilizada também no tratamento de paciente vítima de envenenamento por
espécies de cogumelos que contém altas concentrações de muscarina, e, outros alcalóides
relacionados.
Observações.
Os fármacos anticolinérgicos, freqüentemente, provocam constipação podendo necessária a
administração de laxativos, e, como os medicamentos que afetam o sistema nervoso
autônomo não são muito específicos, os efeitos colaterais devem ser observados de acordo
com o segmento afetado, como por exemplo, ressecamento da boca (reduz a salivação),
náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, taquicardia, dificuldade na deglutição, retenção
urinária, e, fraqueza. Portanto, podem ser importantes procedimentos para aliviar alguns dos
efeitos adversos.
Obs: Objetivando reduzir o quantitativo de folhas a serem impressas pelo profissional
de saúde ou aluno(a), as referências bibliográficas de todas as Apostilas encontram-se
separadamente na Bibliografia nesse site (www.easo.com.br)

Source: http://www.easo.com.br/Downloads/Farmacos%20Antagonistas%20colinergicos.pdf

Http://www.city-journal.org/printable.php?id=2382

Cherry Garcia and the End of Socialized Medicine The new pharmacopoeia offers people too much knowledge and control for one-size-fits-all health care to cope with. Peter W. Huber Autumn 2007 O n June 19, 1987, Ben & Jerry’s introduced Cherry Garcia, in honor of the man who played lead guitar for the Grateful Dead. The Food and Drug Administration struck back three months lat

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Quantitative evaluation of drug transport and metabolism in the body Research Department of Genetic, Evolution and Environment, University College London (UCL), London, United Kingdom Professor Yuichi Sugiyama Associate Professor Hiroyuki Kusuhara Department of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo Abstract

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