Selektive Estrogen-Rezeptor-Modulatoren
Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren werden
mit SERM abgeküzt. Sie lösen nur einen Teil der
Estrogenwirkungen aus und unterdrücken andere
Wirkungen der Estrogene. Je nach Zielgewebe
besitzen sie Estrogen-agonistische- oder Estrogen-antagonistische Eigenschaften.
Estrogenrezeptor-Modulatoren bezeichnet.
Da die einzelnen SERMs spezifische Wirkprofile besitzen, haben sie auch
unterschiedliche Indikationsgebiete. Strukturmäßig handelt es sich bei den SERMs
ausschließlich um nichtsteroidale Moleküle.
Wirkmechanismus
Natürliche Estrogene und ihre Derivate aktivieren alle Estrogen-regulierenden
Gene gleichermaßen, Estrogen-Rezeptor-Antagonisten inhibieren diese. Die
SERM stimulieren jedoch nur einen Teil dieser Gene, da sie unterschiedliche
Affinitäten zu den Estrogenrezeptor-Subtypen α + β aufweisen und der Ligand-
Rezeptorkomplex eine unterschiedliche Struktur aufweist.
SERM-Estrogenrezeptorkomplexe binden dann in weiterer Folge nicht an die
gleichen DNA-Sequenzen wie die Estrogenrezeptorkomplexe im Kern.
Zu den SERM zählen Clomifen, Raloxifen, Tamoxifen, Toremifen, Bazedoxifen und Lasofoxifen Clomifen, Tamoxifen und Toremifen werden bei den Antiestrogenen besprochen.
Wirkstoffgruppe
Estrogenrezeptor-Agonist im Knochengewebe (Verminderung der
Wirkmechanismus
Knochenresorption und Senkung des Spiegels biochemischer Marker des
Indikation
Osteoporoseprophylaxe in der Postmenopause
Nebenwirkungen
Hitzewallungen, Venenthrombosen, Wadenkrämpfe, Periphere Ödeme
Warfarin: Leichte Verkürzungen der Prothrombinzeit Interaktionen Cholestyramin: Signifikante Verminderung von Resorption und enterohepatischem Kreislauf von Raloxifen
Thromboembolische Ereignisse in der Patientenvorgeschichte, Gebärfähige
Kontraindikationen Frauen, Leber- und Nierenschäden, Ungeklärte Uterusblutungen Halbwertszeit Wirkstoffgruppe
Estrogenrezeptor-Agonist im Knochengewebe (Verminderung der Knochenresorption und Senkung des Spiegels biochemischer Marker des
Wirkmechanismus
Knochenumbaus); Estrogenrezeptor-Antagonist im Uterus- und Brustgewebe
postmenopausale Osteoporose bei Frauen mit einem erhöhten
Indikation
Hitzewallungen, Muskelkrämpfe; Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Urtikaria,
Nebenwirkungen Interaktionen
bestehende oder frühere venöse Erkrankungen (einschließlich tiefer
Kontraindikationen Venenthrombose, Lungenembolie und Retina-Venenthrombose),
gebärfähiges Alter, Schwangerschaft, Stillzeit
Halbwertszeit Wirkstoffgruppe
Bindung an Östrogenrezeptoren; Induktion von gewebe- und zellspezifischen Wirkungen in östrogenempfindlichen Geweben
Wirkmechanismus
(agonistische Wirkung auf Knochen und antagonistische Wirkung auf die Brust);
Indikation
Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit erhöhtem Frakturrisiko
Hitzewallungen, Muskelkrämpfe, venöse thromboembolische Ereignisse,
Nebenwirkungen
Gliederschmerzen, Scheidenausfluss, endometriale Störungen,
Magen/Darm (Verstopfung, Hyperhidrose, Brustbeschwerden
gleichzeitige Anwendung mit synthetischen Östrogenen wird nicht
Interaktionen
bestehende oder frühere venöse Erkrankungen (einschließlich tiefer
Kontraindikationen Venenthrombose, Lungenembolie und Retina-Venenthrombose),
Schwangerschaft, Stillzeit, gebärfähiges Alter, ungeklärte Uterusblutungen
Halbwertszeit
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