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Nome Genérico: haloperidol
Classe Química: derivado butirofenona
Classe Terapêutica: neuroléptico, antipsicótico
Forma Farmacêutica e Apresentação: Haloperidol 5 mg, em envelope
com 10 comprimidos
INDICAÇÕES
• Esquizofrenia
• Outros usos: doença de
Haloperidol é usado no controle sintomático dos transtornos psicóticos empacientes com esquizofrenia. Os agentes antipsicóticos é a classe principalde drogas usadas em todas as fases da esquizofrenia e geralmente sãoeficazes em todos os subtipos do transtorno e subgrupos de pacientes.
A resposta e a tolerância aos agentes antipsicóticos são variáveis e ospacientes que não toleram ou não respondem a uma droga podem ser tratadoscom sucesso com outra droga de classe diferente ou com outro perfil deefeitos adversos.
Haloperidol é considerado a droga de escolha no controle dos tiques eexpressões vocais da síndrome de Gilles de la Tourette, em crianças eadultos, sendo a pimozida uma alternativa para pacientes com respostainadequada ou intolerância ao haloperidol, embora alguns especialistasprefiram este último medicamento.
Os agentes antipsicóticos, especialmente o haloperidol, são usados no controledo delírio, um distúrbio da consciência, atenção, cognição e percepção,podendo também afetar o sono, a atividade psicomotora e as emoções.
• Depressão tóxica do sistema nervoso central • Uso oral: psicoses e síndrome de Tourette • Adultos e adolescentes acima de 16 anos: — Pacientes com sintomatologia moderada: 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes aodia. Titular a dosagem subseqüente, segundo a resposta do paciente.
— Pacientes com sintomas graves ou crônicos: 3 a 5 mg, 2 a 3 vezes aodia, como dose inicial. Ajustes até 100 mg/dia são empregados em pacientesgraves, com resposta insatisfatória.
• Crianças entre 3 e 12 anos: 0,05 a 0,075 mg/kg/dia, divididos em 2 a 3doses; doses subseqüentes podem ser aumentadas de 0,5 mg/dia emintervalos de 5 a 7 dias.
Há considerável variação na dosagem ótima de haloperidol e a dose deve ser ajustada cuidadosamente de acordo com a resposta e a necessidade decada paciente, usando-se a menor dose efetiva possível. Em crianças epacientes debilitados ou idosos o aumento da dosagem deve ser mais gradual.
Os pacientes em uso prolongado devem ser avaliados periodicamente parase determinar se a dose de manutenção deve ser reduzida ou suspensa.
• Os pacientes devem ser alertados da possibilidade de que o haloperidol possaprejudicar a habilidade de executar atividades que exijam atenção mental oucoordenação física, como operar máquinas ou dirigir veículos a motor.
• Devem também ser alertados para o fato de que haloperidol pode aumentara resposta à ingestão de álcool, barbitúricos ou outros depressores dosistema nervoso central.
• Haloperidol pode provocar hipotensão e/ou precipitação de angina, devendoser usado com cuidado em pacientes com doença cardiovascular grave.
• Se ocorrer hipotensão grave, pode-se usar metaraminol, norepinefrina oufenilefrina; epinefrina não deve ser usada, pois o haloperidol causa reversãodo efeito vasopressor da epinefrina e posterior redução da pressão arterial.
• Haloperidol pode abaixar o limiar convulsivo e deve ser usado com cuidadoem pacientes recebendo anticonvulsivantes e com história de convulsão.
• Pacientes com história de alergia medicamentosa devem ser monitoradoscom o uso de haloperidol.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria C” do FDA (vide pág. 10) Haloperidol tem efeitos teratogênicos e fetotóxicos em animais delaboratório em dose equivalente a 2 a 20 vezes a dose humana máxima.
O uso durante a gravidez deve ser limitado à análise da necessidade e dosriscos.
É distribuído no leite materno e a amamentação não é aconselhável.
Haloperidol tem os mesmos potenciais tóxicos dos fenotiazínicos.
Os efeitos adversos mais freqüentes do haloperidol envolvem o sistemanervoso central.
• Reações extrapiramidais ocorrem com freqüência, especialmentedurante os primeiros dias de tratamento. Na maioria dos pacientes estas reações consistem de sintomas parkinsonianos (por exemplo, sonolência e letargia acentuadas, hipersalivação, olhar fixo), e são de moderadas agraves e geralmente reversíveis com suspensão da droga. Outras reaçõesneuromusculares menos freqüentes têm sido relatadas, mas usualmentemais graves, incluindo sensação de agitação motora (isto é, acatisia),distonia tardia e reações diatônicas (hipereflexia, opistótono, crisesoculogíricas, torcicolo, trisma). Geralmente, a ocorrência e gravidade damaioria das reações extrapiramidais estão relacionadas com a dose, ocorremem doses relativamente altas e desaparecem ou se tornam menos gravesapós redução da dosagem. Muitos pacientes respondem rapidamente aotratamento com um anticolinérgico antiparkinsoniano, como benzeropina,ou tri-hexifenidil. Se as reações extrapiramidais persistirem, o haloperidoldeve ser suspenso.
• Síndrome neuroléptica maligna pode ocorrer em pacientes recebendohaloperidol ou outro antipsicótico. É caracterizada por hipertermia,disfunção extrapiramidal grave, incluindo hipertonicidade muscular grave,variação de níveis de consciência (incluindo estupor e coma), alteração doestado mental, instabilidade autonômica (hipertensão, taquicardia,arritmias, palidez, sudorese), aumento de CPK, rabdomiólise, insuficiênciarenal aguda e leucocitose. A síndrome não é comum, tem início súbito ouimprevisível, surge geralmente cedo no início do tratamento comantipsicóticos (primeira semana), freqüentemente não é reconhecida epode ser fatal em 5 a 20% dos casos se não tratada. Fatores de riscoincluem jovens, masculinos, calor, exaustão física, desidratação, doençaorgânica cerebral, aumento brusco na dosagem e uso de antipsicóticos dealta potência e preparação depot.
Não há tratamento específico, tendo sido usados em poucos pacientesdantrolene, bromocriptina, amantadina, levodopa/carbidopa ou pancurônio.
• Discinesia tardia também está associada com o uso de haloperidol, ououtros antipsicóticos, como os fenotiazínicos. Pode ocorrer com o usoprolongado ou após suspensão da droga. Pacientes geriátricos com altasdoses, especialmente do sexo feminino, têm maior risco. Os sintomas sãopersistentes e em alguns pacientes podem ser irreversíveis.
A discinesia tardia é caracterizada por movimentos involuntários da língua,face, boca ou mandíbula (protusão da língua, movimentos com a bochecha,mastigação, etc) algumas vezes acompanhados de movimentos involuntáriosdas extremidades ou do tronco. Movimentos finos vermiculares da línguapodem ser um sinal precoce da síndrome e a suspensão imediata dohaloperidol nesta fase pode prevenir o desenvolvimento da síndrome.
Os agentes antiparkinsonianos não melhoram o quadro de discinesia tardiae tendem a exacerbar os sintomas.
+ Mais freqüentes –
SNC: acatisia, efeitos extrapiramidais, síndrome parkinsoniana, visãoturva, discinesia tardia, alucinações, sonolência, cansaço exagerado,confusão, depressão, ansiedade, síndrome neuroléptica maligna.
AR: broncospasmo, laringoespasmo.
AC: hipotensão ortostática, ataque cardíaco, arritmias cardíacas.
AD: redução da sede, boca seca, constipação, náusea, vômitos, icteríciaobstrutiva.
AGU: dolorimento dos seios, galactorréia, ginecomastia, alterações dosangramento menstrual, ganho de peso, dificuldade de urinar, impotência,alteração da função sexual, priapismo.
HEMAT: agranulocitose, anemia, leucocitose, leucopenia transitória.
DERM: dermatite alérgica, reações alérgicas, exantema, fotossensibilidadecutânea.
Outros: diminuição da sudorese.
• 3-Depressores do sistema nervoso central: haloperidol pode ter açãoaditiva ou potenciar a ação de outros depressores do sistema nervosocentral, como analgésicos opiáceos, barbitúricos ou outros sedativos,anestésicos e álcool. Sedação excessiva pode ocorrer.
• 3-Rifampicina: redução de até 70% nas concentrações séricas dohaloperidol e redução da eficácia antipsicótica.
• 3-Metildopa: associação com haloperidol pode provocar demência emmuitos pacientes.
• 3-Anticolinérgicos (biperideno): efeitos variáveis. Inibição dos efeitosterapêuticos dos antipsicóticos, piora dos sintomas esquizofrênicos,desenvolvimento de discinesia tardia.
• 3-Bromocriptina: possível inibição dos efeitos antipsicóticos.
• 3-Carbamazepina: redução das concentrações séricas do haloperidol.
• 3-Guanetidina: inibição dos efeitos anti-hipertensivos da guanetidina.
• 2-Levodopa: inibição dos efeitos antiparkinsonianos da levodopa.
• 3-Lítio: neurotoxicidade grave em raros pacientes. Alterações naconsciência, encefalopatia, efeitos extrapiramidais, febre, leucocitose.
• 3-Quinidina: aumento dos riscos de toxicidade.
• 3-Fluoxetina, fluvoxamina: risco de reações extrapiramidais.
• 3-Propranolol: os efeitos farmacológicos de ambas as drogas podem seraumentados.
Em geral se espera que a superdosagem por haloperidol produza efeitos quesão extensão das reações adversas comuns: reações extrapiramidaisgraves, hipotensão e sedação têm sido os principais efeitos relatados.
Depressão do sistema nervoso central, com arreflexia ou estimulação doSNC, com convulsões seguidas de depressão respiratória, podem ocorrer.
Sonolência, inquietação, desorientação, confusão, excitação, pele seca, midríase, hipertermia, vômitos, retenção urinária, arritmias, alteraçõesdo ECG, aumento do intervalo QT e PR, bradicardia, taquicardia, fibrilaçãoventricular, choque cardiovascular são todos sintomas e sinais possíveis evariam com a gravidade do quadro de intoxicação.
• TratamentoSintomático e de suporte, não havendo antídoto específico. Drogasanticolinérgicas antiparkinsonianas podem ser úteis no controle dos Esvaziamento gástrico e carvão ativado, quando indicados, tomando-secuidados respiratórios. Emese forçada não deve ser feita. Correção doseletrólitos e equilíbrio ácido-base. Lidocaína, fenitoína, isoproterenol,marca-passo ventricular quando indicados. Procainamida e quinidina devemser evitadas, por aumentarem o intervalo QT.
Hemodiálise e diurese forçada são de pouco valor.
Haloperidol é um agente antipsicótico derivado da butirofenona.
• Mecanismo de Ação:Os efeitos farmacológicos do haloperidol são semelhantes aos dos derivadosfenotiazínicos.
O mecanismo de ação é pouco claro, agindo como depressor do sistemanervoso central em diversos níveis. Parece inibir o sistema de ativaçãoreticular ascendente, interrompendo o impulso entre o diencéfalo e a córtex.
Antagoniza as ações do ácido glutâmico no sistema extrapiramidal. Inibe osreceptores da catecolamina e a recaptação de vários neurotransmissoresno cérebro. Tem efeito antidopaminérgico central forte e atividadeanticolinérgica central fraca.
• Farmacocinética:Haloperidol é bem absorvido por administração oral, mas parece sofrermetabolismo de primeira passagem no fígado. Biodisponibilidade de 60%.
Pico plasmático ocorre em 2 a 6 horas após administração oral; 92% deligação às proteínas plasmáticas. É distribuído no leite, metabolizado nofígado e excretado na urina e nas fezes.

Source: http://www2.far.fiocruz.br/farmanguinhos/images/stories/phocadownload/haloperidol.pdf